La mifepristona es un esteroide sintético con una acción antiprogestágena como resultado de la competencia con la progesterona en los receptores de la progesterona. La mifepristona antagoniza los efectos endometriales y miometriales de la progesterona. Durante el embarazo se sensibiliza el miometrio frente a la acción inductora de contracciones de las prostaglandinas. En el curso del primer trimestre el pretratamiento con mifepristona permite la dilatación y apertura del cuello uterino. Durante la interrupción del embarazo por razones médicas después del primer trimestre, la mifepristona administrada en una dosis de 600 mg, 36 a 48 horas antes de la primera administración de prostaglandinas, reduce el intervalo de inducción del aborto, y también disminuye la dosis necesaria de prostaglandina para la expulsión. La absorción oral es rápida con una biodisponibilidad del 69%. La dosis respuesta es no lineal. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Su vía de metabolización es una oxidación hepática. Se excreta principalmente por heces (90%) y por orina (10%). Después de la fase de distribución, la eliminación es lenta al principio, la concentración diminuye a la mitad entre las 12 y 72 horas, y después más rápidamente, con una vida media de eliminación de 18 horas. 
Indicaciones clínicas formalmente aprobadas:
Interrupción médica del embarazo intrauterino en curso. En uso secuencial con un análogo de prostaglandina, hasta 63 días de amenorrea. 
Ablandamiento y dilatación del cuello uterino antes de la interrupción quirúrgica del embarazo durante el primer trimestre. 
Preparación para la acción de análogos de prostaglandinas en la interrupción del embarazo por razones médicas (después del primer trimestre). 
Inducción del parto en la muerte fetal intrauterina. En pacientes en los que no puede usarse prostaglandina u oxitocina. 
Terminación médica de embarazo intrauterino hasta los 49 días de embarazo.
Advertencia: El efecto abortivo de la mifepristona ha impedido a las dosis terapéuticas evaluar los posibles efectos teratogénicos en el feto. Si se diagnostica un embarazo en curso viable, y la paciente desea continuar con su embarazo, los datos disponibles son muy limitados para asegurar una correcta terminación del embarazo.

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